Mezi účinné látky patří glykosid aukubin, dále hořčiny, třísloviny,
saponiny, organické kyseliny, pryskyřice a stopy silice. Chemické
složení obsahových látek však není dosud dostatečně známo.
Droga byla v dřívějších dobách velmi oblíbena a nacházela velmi
široké použití, dnes se však již téměř nepoužívá. Při kašli napomáhá
rozpouštění hlenů a tím usnadňuje odkašlávání. Při chronických
zánětech průdušek se doporučovalo pít dvakrát až třikrát denně
zápar, připravený přelitím čajové lžičky drogy šálkem vroucí vody.
Má i mírný protiprůjmový účinek, což lze vysvětlit přítomností tříslovin.
Pří chorobách ledvin se dříve také doporučovaly pít každé ráno
4 lžičky směsi ze stejných dílů čerstvé šťávy a kozího mléka.
Lidové léčitelství droze připisovalo různorodé léčebné účinky.
Podle starých herbářů rozrazil podporuje vylučování vody z těla,
podporuje chuť k jídlu, napomáhá činnosti různých žláz, má protizánětlivé,
protikřečové, antitoxické, krvetvorné a krev čistící účinky,
pomáhá při bolestech hlavy, chorobách ledvin, plicní tuberkulóze,
menstruačních potížích, vyrážkách, plísňových chorobách, žaludečních
potížích a dokonce i při uštknutí hady nebo pokousání vzteklými
zvířaty. Zevně se používal k obkladům a teplým zábalům
při kožních chorobách včetně svrabu a spálenin, ke kloktání při
zánětech dásní apod. Čerstvá nať je používána také při jarních
bylinných kúrách a jako přísada do polévek a salátů. Je nesporné,
že význam rozrazilu byl přeceněn, avšak podrobnější rozbor látek
obsažených v droze by byl žádoucí.